Emtricitabine, rilpivirine, and tenofovir dan Disfungsi ginjal

Tenofovir terutama dieliminasi oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif. Gangguan ginjal, termasuk gagal ginjal akut dan sindrom Fanconi, telah dilaporkan dengan menggunakan tenofovir. Pemantauan fungsi ginjal dan memperpanjang interval pemberian dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan bersihan kreatinin kurang dari 50 mL/min. Kreatinin harus dihitung pada semua pasien sebelum memulai tenofovir pengobatan dan selama perawatan ketika klinis yang tepat. Pemantauan rutin kreatinin serum dan fosfor yang dianjurkan untuk pasien yang berisiko atau dengan riwayat disfungsi ginjal. Keamanan dan efektivitas belum dievaluasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal menggunakan penyesuaian dosis; oleh karena itu, manfaat dari tenofovir pengobatan harus ditimbang terhadap risiko toksisitas ginjal. Tenofovir harus dihindari pada pasien yang sedang menggunakan atau baru-baru ini telah digunakan obat nefrotoksik.

Emtricitabine terutama dieliminasi oleh ginjal. Dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal (bersihan kreatinin di atas 80 mL/min), kadar plasma puncak (Cmax) dan paparan sistemik (AUC) emtricitabine meningkat sebesar 45% dan 113%, masing-masing, pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang (bersihan kreatinin 30-49 mL/menit), dan 27% dan 186%, masing-masing, pada pasien dengan disfungsi ginjal berat (bersihan kreatinin di bawah 30 mL/menit). Paparan sistemik meningkat lebih jauh pada pasien dengan penyakit ginjal tahap akhir yang dikelola pada dialisis. Pasien-pasien ini memiliki sekitar 3,5 kali lipat dalam emtricitabine AUC dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Clearance ginjal emtricitabine mengalami penurunan sebesar 68% dan 86%, masing-masing, pada pasien dengan moderat dan disfungsi ginjal yang parah. Dosis penyesuaian emtricitabine dianjurkan untuk pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 50 mL/menit, termasuk pasien pada dialisis, sesuai dengan produsen label produk. Respon klinis terhadap pengobatan dan fungsi ginjal harus dimonitor.